Benzodiazepine

Definition

Ein Benzodiazepin ist eine Art Beruhigungsmittel. Benzodiazepine, deren Leitsubstanz Diazepam ist, zählen zu den Psychopharmaka. Es bindet sich an die Benzodiazepinrezeptoren, die sich im ZNS befinden. Verschiedene Präparate sind z.B.: Midazolam (Dormicum ®), Lorazepam (Tavor ®), Flunitrazepam (Rohypnol ®), Diazepam (Valium ®).

Wirkung

Bezodiazepine haben verschiedene Wirkmechanismen und werden somit auch in den verschiedensten Fachrichtungen eingesetzt (z.B. Psychiatrie, Neurologie, Prämedikation, etc.)

Die Wirkungen sind:

• anxiolytisch (angstlösend)
• antikonvulsiv (krampflösend, bei akutem epileptischen Anfall)
• muskelrelaxierend (muskelentspannend)
• sedativ (schlafanstoßend und beruhigend)
• amnestisch (Amnesie während der Wirkungsdauer)

Wirkmechanismus

Benzodiazepine schirmen den Körper vor belastenden oder beängstigenden Ereignissen ab und vermindern oder verhindern dadurch vegetative Reaktionen auf entsprechende Ereignisse. So löst z.B. eine bevorstehende Operation bei den meisten Menschen die typischen Zeichen einer Sympathikusaktivierung aus, als da wären: "Herzklopfen", Schwitzen, nasse Hände usw. Bei einem Patienten unter Benzodiazepinwirkung ist dies nicht der Fall, er bleibt ruhig. Diesen Zustand bezeichnet man als psychovegetative Dissoziation oder Entkoppelung. Präpoperativ ist ein solcher Zustand für den Patienten angenehm und bringt auch Vorteile für die Narkose, in Akutsituationen wie z.B. einem Herzinfarkt kann diese Eigenschaft der Benzodiazepine einen wichtigen Einfluss auf den Ausgang des Ereignisses haben (Stress bedeutet zusätzliche Belastung, also mehr Arbeit und mehr Sauerstoffverbrauch für den ohnehin schon unterversorgten Herzmuskel). Die angstlösende Wirkung kommt auch bei Patienten mit Angststörungen zum Tragen. Die Verminderung des Muskeltonus macht man sich bei spastischen Verspannungen zunutze. Die antikonvulsive Wirkung lässt sich bei der Akutbehandlung epileptischer Ereignisse anwenden. Die beruhigende Wirkung kommt auch Patienten mit Schlafstörungen zugute.

Die Benzodiazepine bewirken im ZNS eine Wirkungsverstärkung der inhibitorischen ("bremsenden") Neurone, indem sie den Neurotransmitter GABA unterstützen. Die Rezeptoren für Benzos liegen in denen für GABA und bewirken eine verstärkte Affinität von GABA (bei gleicher Konzentration) zum Rezeptor. Das bedeutet gleich viel GABA, aber "bessere Wirkung" auf den Rezeptor. In den Rezeptoren liegen Chloridkanäle, die durch GABA geöffnet werden, dadurch kommt es zu einer sogenannten Hyperpolarisation, also einem erhöhten Membranpotenzial, und somit zu einer verringerten Erregbarkeit der entsprechenden Nervenzelle.

Wirkdauer

Die Wirkdauer der verschiedenen Benzos ist sehr unterschiedlich und erklärt sich durch die Pharmakokinetik der einzelnen Wirkstoffe. Manche wirken direkt, manche müssen erst im Körper in eine wirksame Substanz umgewandelt werden oder es trifft beides zu. Nähere Informationen dazu sind bei den entsprechenden Wirkstoffen zu finden.

Wichtig

• hohe Gefahr der Suchtentstehung!!!
• Repititionsdosen von Benzodiazepinen verlängern die pharmakologische Wirkung
• durch die lange Halbwertszeit (bis zu 24 h) einiger Benzodiazepine kann es zur Kumulation kommen. Das heißt, dass die Konzentration dieser Substanzen im Blut immer höher wird! Dadurch werden die Nebenwirkungen häufiger und schwerer. Es können sogar toxische Spiegel erreicht werden.

Nebenwirkungen

• Atemdepression
• Blutdruckabfall
• Laryngospasmus
• Thrombophlebitis bei i.v. Gabe

Kontraindikationen

• akute respiratorische Insuffizienz

relative Kontraindikationen (Abwägung von Risiko und Nutzen)

• Alkoholintoxikation
• Medikamenten- und Drogenabhängigkeit
• Schlaf-Apnoe-Syndrom

Antidot

Als Antidot bei Benzodiazepin-Intoxikationen wird Flumazenil (Anexate ®) verwendet. Die Wirkungsdauer hierbei beträgt 1-4 Stunden, ist also viel kürzer als die der meisten Benzodiazepine.

---

Quelle: Fakten "Arzneimittel 2007"; 3. Auflage; Thieme-Verlag